判例紹介

マキサカルシトール製法事件の事案内容

1.マキサカルシトール
マキサカルシトールは中外製薬が新規物質として開発し、1985年に物質特許出願を行い、1986年に乾癬治療剤としての用途特許出願を行い、1993〜1999年の臨床試験を経て、2001年に「オキサロール軟膏」の製造承認が得られた医薬品である。2010年12月に物質特許の延長期間が、また、2012年9月に用途特許の延長期間が満了し、同年12月には本件の被告による後発医薬品の販売が始まった。

2.マキサカルシトールの製法
マキサカルシトールの製法は、1985年に出願された物質特許明細書に記載されている方法が存在した。この製法は、実験室でサンプルを作製する方法としてはよいが、収率、反応性が低いため、工業生産に用いることができ製法ではなかった。そのため、中外製薬の研究者はより効率の良い製法を研究したが、研究は困難を極め、結局、臨床試験が終わりに近づいた1996年まで、有効な製法が開発できなかった。本件発明の製法は、物質特許出願から10年以上経過した1996年に発明されたものである。
本件発明(請求項13)と「被告方法」(PDF)の図中、右側に枠で囲って示されているのがマキサカルシトールの分子構造である。この物質を合成する方法は、図中、本件発明の一連の反応の一番左側に記載されている出発物質の上方に記載された水酸基(−OH)にマキサカルシトール側鎖と呼ばれる、マキサカルシトールに特有の側鎖構造を導入するのが基本方針である。1985年の製法も同じ基本方針の製法で、それ以後に研究された製法も同じ基本方針であったが、出発物質の水酸基(−OH)との反応が全く進まないという失敗の結果が繰り返されていた。本件発明では、同じ出発物質と反応させる反応試薬として、図中の最初の反応式の矢印の上側に記載されている、1-ハロ-3-メチル-2,3-エポキシブタンという反応試薬を用いて実験を行ったところ、驚くべき良好な反応の進行が見られたのである。上記出発物質と上記反応試薬の非常に高い反応性の発見により、マキサカルシトールの量産のための製造方法が確立した。
知財高裁(大合議)判決では、均等の第1要件を検討するに当たって、「従来技術と比較して特許発明の貢献の程度が大きいと評価される場合には、特許請求の範囲の記載の一部について、これを上位概念化したものとして認定され(後記ウ及びエのとおり、訂正発明はそのような例である)」と述べて、本件発明の貢献(マキサカルシトールの効率的な量産により、マキサカルシトール医薬品の安定供給を可能とした)を認めている。
また、本件特許に対しては4件の無効審判事件が起こされたが、特許庁と知財高裁のいずれでも本件特許の有効性は否定されなかった(侵害事件も同じ)。すなわち、上記出発物質と上記反応試薬の組み合わせによる反応は、公知技術から予想できる反応ではなかったので、本件特許の有効性はどの手続でも否定されることがなかった。

3.「被告方法」
「被告方法」は、本件発明(請求項13)と「被告方法」(PDF)の図中、下段に記載されている。上段に記載された請求項13との相違は、出発物質の構造に現れている。すなわち、本件発明の出発物質と「被告方法」の出発物質は、いずれも、分子構造の中央部に、縦方向に記載された2つの2重結合が1つの1重結合でつながった構造を有しているが、本件発明の出発物質では、同構造の右下の位置に右斜め上に延びるもう1つの2重結合が存在する(シス体)。これに対し、「被告方法」の出発物質では、同構造の左下の位置に左斜め上に延びるもう1つの2重結合が存在する(トランス体)。つまり、本件発明と「被告方法」では、出発物質の構造が「シス体」か「トランス体」かの相違がある。最終目的物質であるマキサカルシトールは「シス体」であるから、本件発明では出発物質の「シス体」の構造はそのまま維持されるが、「被告方法」では出発物質の「トランス体」を「シス体」に変換する工程が加わる。

4.均等の積極3要件
知財高裁(大合議)判決は、均等の第1乃至第3要件は、均等を主張する特許権者に主張、立証責任があると判示している。マキサカルシトール製法事件の事案は、均等の第1乃至第3要件がいずれも成り立つことが容易に分かるケースである。
第1要件:本件発明の特徴は、上記出発物質に上記反応試薬を反応させて、次のエポキシ開環反応を経て、マキサカルシトール側鎖を導入する反応にあるところ、「被告方法」も同じである。
第2要件:本件発明の反応において、出発物質が「シス体」か「トランス体」かは、反応の進行に実質上影響しない。本件明細書には、出発物質がビタミンD構造の場合だけでなく、ステロイド構造でも反応が進むことが示されている。つまり、反応部位のOH基から離れた位置の構造は、本件発明の目的とする反応に影響しないことが分かる。すなわち、「シス体」と「トランス体」の置換可能性がある。
第3要件:出発物質の「シス体」を「トランス体」で置換しても、「トランス体」を「シス体」に変換できることは出願時の周知技術であったから、「シス体」の最終目的物質マキサカルシトールを合成するために、出発物質の「シス体」を「トランス体」で置換する「被告方法」は、本件発明から出願時において容易に想到できた。

5.化学の分野における均等事案
これまで、化学の分野の事件で均等侵害が認められた例はほとんどなかったといわれている。確かに、化学は実験の科学で、実験をしてみなければわからないともいわれる。現に、本件発明の出発物質と反応試薬の反応は、実験をしてみなければその反応性を予想することはできない。しかし、均等の成否が問題になる場面では、本件発明は知られており、「シス体」を出発物質とする本件発明と、「トランス体」を出発物質とする「被告方法」で、その他の特許請求の範囲に記載された構成は同一であるときに、「被告方法」と「本件発明」がどの点で同じで、どの点で異なるかは、化学の分野であることから、むしろ明確に理解できるといえる。
つまり、本件発明は「シス体」であることが特許請求の範囲に明記されているので、「トランス体」と文言上異なることは明確であるが、どのように異なり、どのように同じかもまた明確である。これに対して、特許請求の範囲の記載文言が明確性に乏しい記載であると、当該文言が広く解されれば文言侵害が成立するが、文言侵害が認められず、均等侵害の成否が問題となった場合に、不明確なクレーム文言は、均等の成立を主張する上で有利ではないと考えられる。

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